首个！KRAS G12D靶向抑制剂登《癌细胞》

▎药明康德内容团队编辑  KRAS靶向疗法的开发一直是癌症领域的焦点。在实体瘤中，KRAS G12D是最常见的KRAS突变亚型，尤其在胰腺癌（PDAC）、结直肠癌（CRC）和肺腺癌（LUAD）中频发。然而目前，特异性靶向KRAS G12D突变蛋白的抑制剂均处于临床前/早期临床研究阶段，临床上仍缺乏有效的靶向策略。日前，《细胞》子刊《癌细胞》（Cancer Cell）上线了有关KRAS G12D特异性抑制剂开发的一项最新进展。同济大学附属上海市肺科医院任胜祥教授、周彩存教授团队，复旦大学基础医学院李飞团队，与恒瑞公司药物研发团队合作，提供了KRAS G12D抑制剂HRS-4642单药及其与蛋白酶体抑制剂联合的治疗新策略。论文指出，这是迄今为止首个被报道临床有效的KRAS G12D特异性抑制剂。研究指出，与临床已有获批靶向抑制剂的KRAS G12C突变亚型不同，KRAS G12D缺乏靠近switch-Ⅱ结 ………………………………