制药巨头Merck解决又一挑战性Suzuki偶联

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Suzuki反应在日常科研和药物开发过程中发挥着重要的角色，是构建碳碳键的利器。然而，杂环邻位硼酸酯的Suzuki偶联反应一直以来都是个挑战，可能的原因主要是催化循环中转金属速度比较慢，还有就是这类硼酸酯不稳定，容易脱硼分解。 前一段时间，我们报道了日本化学家攻克2-吡啶硼酯稳定性难题的推文（ Chem. Commun., 2018, 54, 929 0-9293  ），受到了广大读者的强烈反响，该篇文章报道一类新型双硼试剂(pin)B–B(aam)，在钯催化条件下可构建一系列芳基硼化物，关键是可用于构建稳定的吡啶-2-硼酸衍生物。然而，在现实工作中，我们发现这个方法仍然存在一些缺陷，比如有的硼试剂无法制备出来。 小编最近在浏览文献时（DOI: 10.1021/ol802556f），偶然发现一篇以前的文章，Merck科学家报道的 溴代 芳烃与 吡啶-2-硼酸衍生物的Suzuki偶联反应， 非常具有实 ………………………………