溶出试验中使用表面活性剂时注意事项

在难溶性药物的溶出方法开发过程中，有时会使用到表面活性剂来提高药物的溶出，这其中可能会遇到很多“有趣”的问题，本文进行了简要分析，供广大研发人员讨论。一、加入表面活性剂前应做哪些研究？通常情况下，如果药典中的常规介质（如pH1.0-3.0盐酸溶液、pH4.0或4.5醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液、水）能够使难溶性药物完全溶出，则不必考虑在溶出介质中加入表面活性剂。对于一些不能通过常规介质测定的难溶性药物，选择加入表面活性剂往往是“最后的选择”。加入表面活性剂虽然能够提高溶出，但有时可能会“掩盖”制剂的某些性能，极有可能出现体外溶出曲线相似，体内不等效的情况，因此无论有无可以参考的质量标准或溶出条件，表面活性剂的 ………………………………