文献速递׀ 连接子：抗体-药物偶联物(ADC)控制递送的关键保证

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摘要 作为癌症治疗的主要治疗选择之一，化疗对癌细胞的选择性有限。因此，这种治疗策略的治疗窗口较小，且毒性可能较高，因此患者可以耐受的剂量的疗效有限。抗体 - 药物偶联物 (ADC) 是一类新兴的抗癌治疗药物，可以将高细胞毒性分子直接递送到癌细胞。截止 2022 年，已有 12 种 ADC 获得市场批准，另有几种处于临床阶段， ADC 已成为肿瘤学和血液学中一类强大的治疗剂。 ADC 由重组单克隆抗体组成，这些抗体通过合成连接子与细胞毒性化学物质共价结合。 连接子在 ADC 结果中起着关键作用，因为其特性会极大地影响这些药物的治疗指数功效和药代动力学。稳定的连接子和 ADC 可以维持血液循环中的抗体浓度，并且它们不会在细胞毒性药物到达靶标之前释放它，从而将脱靶效应降到最低。 ADC 开发中使用的连接子可分为可切割和不可 ………………………………