影响ADC药物药代动力学的内源性和外源性因素分析

 关注小药说药，一起成长！前言抗体偶联药物（ADC）是一种复杂分子，其中单克隆抗体与细胞毒性药物（小分子有效载荷）通过连接子相连，形成偶联物。2000年，美国FDA批准了首个ADC Gemtuzumab ozogamicin（Mylotarg）用于治疗CD33阳性急性髓细胞白血病。2010年，由于不良事件，特别是肝脏副作用，Mylotarg退出市场，随后于2017年又获得批准。自2000年Mylotarg批准以来，制药公司一直非常关注ADC的开发。ADC将抗体的选择性与小分子药物的疗效相结合，从而实现更精确和更有针对性的治疗应用。ADC有三种成分：单克隆抗体、有效载荷和连接子。所有这三个组件在设计ADC时都非常重要。在现代药物开发中，药代动力学（PK）在设计安全有效的剂量以治疗疾病方面发挥着重要作用。有几个因素可以改变药物的PK，这些因素包括“内在”和“外在”因素。对于小分子， ………………………………