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综述:肽大环化策略研究进展之化学催化手段

医药速览  · 公众号  ·  · 2024-12-23 08:30
    

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聚焦 大环肽 早研早聊 学以致用  侃侃而言 续上篇,本篇介绍催化化学手段…… 本文开源,文末 “阅读原文” 可直达期刊地址。 03 催化化学大环化策略 过渡金属 催化极大地推动了现代有机合成化学的发展和革新。从铜催化的叠氮化物 “Click”环加成 ,到钌催化的闭环 烯烃复分解 ,基于过渡金属催化策略在多肽大环化方面高度可行、高效和具有吸引力。其它,如 光氧化还原催化反应 、 交叉偶联反应 、 C-H活化 、 杂原子芳基/烷基化 等也都得到了战略性发展。 一般来说,有两种主要的机制途径。 一种是金属催化剂激活一个肽官能团与另一个官能团侧链或主链进一步反应;另一种是金属催化剂结合两个活性官能团,从而最终形成C-C或C-杂原子键以闭合环。两种途径都依赖于催化环化最后还原性消除步骤。     3.1、叠氮化合物-炔“Click”环加成 ………………………………

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