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明星降糖药——SGLT2抑制剂知多少

生物药学科普  · 公众号  ·  · 2023-05-09 18:46
SGLT2抑制剂——21世纪的他汀1835年,法国化学家C. Petersen从苹果树的根皮中分离出根皮苷(Phlorizin,最初用于疟疾治疗)。后来,研究证实注射根皮苷可降低糖尿病动物的血糖浓度。但直到1996年,京都大学和Tanuba Seiygyu公司的研究人员才开发出第一个化学合成的SGLT2抑制剂。2012年,欧洲EMA批准了首个SGLT2抑制剂达格列净(dapagliflozin)上市。后来的研究又证明,SGLT2抑制剂不仅仅是一种降糖药物,它还在2型糖尿病、伴或不伴2型糖尿病的心衰,以及糖尿病肾病的治疗中有效。心脏病学泰斗Eugene Braunwald曾在其发表的述评文章中将SGLT2抑制剂称作“21世纪的他汀”。 Figure 1 SGLT2抑制剂作用机制(图片来源:参考资料2)SGLT2中文名为钠-葡萄糖协同转运蛋白2,该蛋白分布在肾小管,发挥着将原尿中的葡萄糖重吸收回血液的作用。当抑制了SGLT2后,肾小管对葡萄 ………………………………

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