【化学生物学】JACS：活细胞内源性激酶活性调控的新策略

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激酶在细胞信号转导中扮演着至关重要的角色，人工调控激酶活性对于深入理解激酶功能具有重要意义。目前的技术手段主要有遗传密码子拓展和融合蛋白质技术，然而这些技术需要引入外源性激酶，不可避免地对原始生理环境造成扰动，也不适用于很多的天然细胞。内源性激酶功能的关闭可通过选择性的小分子抑制剂实现，但人工操控内源性激酶功能的开启具有很大的挑战性。 北京大学深圳研究生院潘峥婴 课题组提出了一种 简便有效的光控共价调控剂（Opto-covalent modulator，OCM）策略，该方法糅合了激酶小分子共价抑制剂和光激活的脱笼化学两种技术，灵巧地实现了对人天然细胞中内源性激酶活性的关闭与开启。 这一工作近期发表在 Journal of the American Chemical Society 上，文章的第一作者是北京大学博士研究生 翁伟智 。 图1. 光控共价调控剂调控策 ………………………………