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Nature重磅:乳腺癌治疗新策略!选择性抑制AKT1,减少副作用

生物世界  · 公众号  ·  · 2024-11-27 10:00
    

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99%的 乳腺癌 发生在女性,男性仅占1%,名副其实的女性健康“第一杀手”, 世界卫生组织国际癌症研究机构 (IARC) 最新数据显示,2022年全球女性乳腺癌发病人数高达 231万 ,且发病率仍在持续上升。 面对这一严峻挑战,科研人员正在不断探索新的治疗策略。 PI3K/AKT/mTOR 是乳腺癌治疗研究中的核心信号通路,而AKT作为其中承前启后的关键节点,在细胞生长、增殖和新血管生成中发挥关键作用。 目前已有一款AKT选择性抑制剂 卡匹色替 (Capivasertib) 获得美国FDA批准上市,在国内还处于临床Ⅲ期阶段,有望在2025年上市。 AKT抑制剂主要结合在激酶活性位点或激酶域和PH结构域的变构口袋上。这些位点在AKT家族几乎完全相同,难以区分AKT1、AKT2、AKT3。研究显示,AKT抑制剂的高血糖的副作用归因于AKT2被抑制,因此, 迫切需要一种选择抑制AKT1而对AKT2影响 ………………………………

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