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PROTAC研发掀热潮,创新转型正当时

抗体圈  · 公众号  ·  · 2022-06-28 10:56
继PD-1、CAR-T 之后,全球掀起了PROTAC 药物的研究热潮。国内PORTAC 药物的研发也在如火如荼开展,据不完全统计,目前布局PROTAC 技术的公司近30家,有些已步入了临床阶段。作为一种借助泛素-蛋白酶体系统将给定目标蛋白质降解的新技术,相比传统的蛋白抑制剂、PROTAC最大的优势之一是能够靶向难以成药的靶点或突变蛋白,以及传统不可靶向的靶点比如转录因子、骨架蛋白等。据估计,人类细胞中80%的蛋白缺乏这样的位点,而PROTAC 只需要与目标蛋白弱结合就可以特异性地“标记”它。PROTAC 分子由靶蛋白配体、连接子和E3 泛素连接酶配体3 部分组成,是一种能特异性结合靶蛋白同时招募E3 泛素连接酶并使靶蛋白(POI)多聚泛素化、最终通过蛋白酶体系统降解的双功能分子。PROTAC 在进入细胞后,其结构中的POI 配体特异性地与靶蛋白结合,另 ………………………………

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