王锐院士/孙旺盛教授/许兆青教授团队: 多肽后期修饰与大环化重要进展

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研究背景 多肽因其高活性、高选择性、低毒性、低免疫原性等优点，广泛应用于新药研发、药物递送、生物材料及化学生物学工具分子。尽管如此，天然多肽因为自身结构的稳定性差影响了其成药性。通过对多肽分子的精准修饰改造提高多肽的活性和稳定性，是目前多肽药物研究领域重要内容之一。 色氨酸是天然氨基酸中自然丰度最低而分布最广泛的氨基酸，在多肽／蛋白质的生物活性中发挥重要的作用。色氨酸独特的吲哚残基不仅赋予了多肽独特的生物活性，也为针对色氨酸的后期修饰提供了广阔的空间。 ‍‍‍ 文章简介 近日，兰州大学／中国医学科学院药物研究所 王锐院士 和兰州大学 孙旺盛教授 、 许兆青教授 带领研究团队实现了基于三级胺催化 MBH 碳酸酯与色氨酸吲哚残基上 NH 的烯丙基化反应，赋能多肽的后期精准修饰与大环化。 Figu ………………………………