化学研究中应用最频繁的反应

文章预览

来自阿斯利康（美国）和阿斯利康（瑞典）的创新药物研究及早期开发部门（IMED）的Dean G. Brown和Jonas Bostrom对药物化学研究中合成方法的过去和现在进行了比较分析。结果表明，现代药物化学（2014年）和三十年前（1984年）所应用的化学反应相比，现在应用最频繁的化学反应中没有一个是在过去二十年间发现的，仅有两个反应是在八十年代和九十年代发现的（Suzuki–Miyaura反应和Buchwald–Hartwig反应）。这表明新的合成反应对药物发现有较大的影响，其中应用最频繁的反应是酰胺键的形成、Suzuki–Miyaura偶联反应和SNAr反应，这主要取决于试剂的购买、高化学选择性等原因，这些应用的结果会导致某些类型的结构分子过多。 关于药物研究中应用的化学反应，Roughley 和Jordan曾发表了一篇重要文献（J. Med. Chem.,2011, 54, 3451-3479），详细分析了2008年来自于三大制 ………………………………