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点击化学:开启ADC的“黄金时代”

小药说药  · 公众号  ·  · 2025-03-11 06:36
    

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- 01 - 引言 2022 年诺贝尔化学奖的揭幕,将 “ 点击化学 ” 这一前沿技术推向公众视野。三位科学家的突破性工作,不仅革新了有机合成领域,更为癌症治疗开辟了新路径 —— 抗体偶联药物( Antibody-Drug Conjugate, ADC )的研发因点击化学的赋能,正迈向更高精度与更低毒性的新纪元。 - 02 - 什么是点击化学? 点击化学是一种高效、精准的分子合成技术,其核心思想是通过快速、高选择性的化学反应,像 “ 拼乐高 ” 一样将分子模块连接起来。该技术由诺贝尔化学奖得主Bar ry Sharpless 于 2001 年提出,具有以下核心特点: 1. 高效性 :反应在温和条件下即可快速完成,产率高达90%以上,副产物极少。 2. 模块化 :通过标准化反应基团(如叠氮化物和炔烃),实现不同分子模块的灵活拼接。 3. 生物正交性 :反应在活体环境中(如细胞、血液)也能安全进行 ………………………………

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