专栏名称: 遇见生物合成
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南京工业大学郭凯/胡玉静团队Angew|烯还原酶催化环己酮类分子的直接芳构化反应

遇见生物合成  · 公众号  ·  · 2024-08-17 21:01

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苯酚及其衍生物,作为一类典型的芳香族砌块,常见于多种具有生物活性的天然产物和药物分子。在过去的七十年(1951-2020),美国食品和药物管理局(FDA)已批准了逾371种含有苯酚或酚醚结构的药物,这些药物涵盖了广泛的小分子药物类别,包括 对乙酰氨基酚 (扑热息痛)、纳洛酮、雌二醇以及艾曲泊帕等。传统的取代基苯酚合成路线常采用经典的亲电芳香取代策略,并进行后修饰,但这类方法通常受限于强电子定向效应以及导向基团,导致生成的产物大多为邻位、间位和对位取代异构体的混合物。环己酮类化合物的氧化芳构化反应为合成高纯度取代基苯酚提供了补充策略,但现有合成方法大多依赖于钯催化剂和碘催化剂,并面临诸多挑战,如反应条件苛刻、重金属残留以及对化学计量级催化剂的需求,这往往造成了一系列的环境与经济问题 ………………………………

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