JACS：利用张力环联烯的[2+2]环加成实现复杂骨架的构建

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立体化学复杂的骨架结构在生物活性分子的发现中越来越受到关注。取代的环丁烷作为一个重要的结构骨架，广泛存在于许多生物相关的化合物和天然产物中。因此探索多取代环丁烷的合成方法具有重要意义。近日， 美国加利福尼亚大学Neil K. Garg课题组 发展了张力诱导的环联烯的[2 + 2]环加成反应，实现了一系列多取代环丁烷的构建。此转化通过对不同捕获试剂的变换，可以分别实现含杂原子、融合环、连续立体中心、螺环和手性中心的复杂骨架的构建。此外，作者通过实验证明所得到的环加合物可以进行热异构化。此反应利用光化学[2 + 2]环加成，为多官能团化环丁烷的构建提供了替代策略，同时证实了张力中间体在复杂结构构建中的应用。 图1. 底物范围（图片来源： J. Am. Chem. Soc. ） 图2 底物范围（图片来源： J. Am. Chem. Soc. ） 图3 合成转化（图 ………………………………