J. Am. Chem. Soc. | 位点特异性的硫-芳基化生物偶联反应用于生成酪氨酸类似物的抗体前药制备

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    大家好， 今天为大家介绍的是最近在 J ournal   of   the  A merican  C hemical  S ociety   上报道的一篇标题为 “ Site-Specific Antibody Prodrugs via S‑Arylation: a Bioconjugation Approach Toward Masked Tyrosine Analogues ” 的文章。该文的通讯作者 是麻省理工学院化学系的 Stephen L. Buchwald 教授、 Bradley L. Pentelute 教授和百时美施贵宝研发部门的 Y ong  Z hang 。本文开发了一种抗体前药的设计方法，能够在目标抗体的互补决定区中引入掩蔽基团以减少抗体在正常组织中的脱靶毒性。并能在特定条件下脱保护变为一种酪氨酸模拟物，羟苯基半胱氨酸，基本维持原抗体的抗原结合活性。     抗体在包括癌症在内的多种人类疾病的治疗中有着里程碑式的应用意义，尤其是近年来逐渐兴起的肿瘤免疫疗法。细胞毒性 T 淋巴细胞相关蛋白 4 （ C TLA-4 ）在 T 细胞的识别和免疫抑制过 ………………………………