【有机】苏州大学李杰教授课题组Chem. Sci.：构象限制策略实现富Csp3-N-杂(螺)环的发散式合成

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相对于芳香环骨架，饱和、稠合含 N -杂环骨架由于其具有独特的立体空间取向和结构新颖性近年来在药物化学领域备受关注。例如，多种富 Csp 3 的含氮杂环骨架作为母核结构已经广泛应用于上市药物分子、先导化合物等具有不同生物学活性的化学实体的开发。除此之外，还可以作为有机小分子催化剂在合成化学领域也有着广泛的应用（图1a−b）。有机合成化学家们在过去数十年发展了多种合成方法构建此类含氮杂环化合物，但是在立体选择性和化学选择性控制、以及结构多样性和合成的普适性方面仍然存在着局限性。 近年来，利用自由基绑定（I）、底物共轭（II）、螯合基团辅助（III）等方法可以有效抑制关键中间体 Csp 3 −[TM]发生 β -H消除过程，从而使得过渡金属催化烯烃双官能化成为顺序碳−碳键高效构建的有效合成策略。同时，也存在着 ………………………………