ADC的迭代史

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前言 抗体偶联药物（ ADCs ）在过去10年中取得了长足的进展，ADC是一种通过一个合理构建的连接子将细胞毒性小分子药物偶联到单克隆抗体上的复合物，可以向肿瘤内选择性地输送有效的细胞毒性药物。 2009年gemtuzumab ozogamicin（ Mylotarg ) 是美国食品和药物管理局（ FDA ）批准的第一个ADC药物。目前，FDA已经批准上市了14个ADC药物，还有上百个ADC药物正处于临床研究阶段。     2009年，卡利霉素、金盏花素和美登素类药物是用于ADC开发的主要细胞毒素。十年来，这些分子仍然被用作有效载荷进行优化，以获得更好的稳定性和亲水性。新的细胞毒性物质也被开发出来，如PBDs、杜卡霉素和喜树碱衍生物等。 抗体工程在10年间也已经取得了相当大的进展，允许更多的位点特异性偶联，提高了ADC的均一性和稳定性。新的第二代和第三代ADC已经进入临床，以期获 ………………………………