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Chem. Sci. | 构建噬菌体展示的环肽文库用于筛选活性环肽

王初课题组  · 公众号  ·  · 2024-07-11 08:30
    

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大家好,本周推荐一篇发表在Chem. Sci.上的论文,题目为“A facile strategy for the construction of a phage display cyclic peptide library for the selection of functional macrocycles”,通讯作者是中南民族大学的雷新响教授,雷新响教授的研究方向涉及环肽药物筛选及化学生物学研究。 环肽是生物亲和性研究中重要的分子支架,可用于发现与蛋白质相互作用的功能分子。当前的研究趋向于开发各种环化策略和化学修饰的库,然后结合噬菌体展示技术以寻找针对无药可及靶点的环肽抑制剂。 这篇论文报道了邻苯二甲醛(OPA)的环化策略,允许在噬菌体展示的线性肽库上快速生成具有不对称支架、侧链环化特征的环肽。 邻苯二甲醛(OPA)是一种多功能的生物正交邻近交联剂,在温和、生理条件下(PBS 7.4,室温,20分钟)与氨基或巯基反应,进行快速的环化反应,形成了一个庞大的 ………………………………

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