ACS Chem. Biol. | 发展腺苷A2B受体的配体导向标记探针

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大家好，本周为大家分享一篇发表在ACS Chem. Biol.上的文章“ N-Acyl-N-Alkyl Sulfonamide Probes for Ligand-Directed Covalent Labeling of GPCRs: The Adenosine A2B Receptor as Case Study ”，本文通讯作者为莱顿大学的Daan van der Es助理教授，他们课题组致力于细胞膜受体蛋白的共价配体设计。 G蛋白偶联受体（GPCR）是一个膜蛋白家族，参与了许多病理和生理过程。 目前，小分子工具化合物在研究G蛋白偶联受体（GPCR）方面发挥着重要作用。 然而，工具化合物通常占据正构结合位点（Orthosteric binding site），妨碍了配体结合后GPCR的功能研究。 为了克服这一问题，人们开发了配体导向标记技术（Ligand-directed labeling），这种技术能使报告基团与GPCR共价结合，同时允许后续的正构配体结合。 腺苷A2B受体（A2BAR）是一种典型的GPCR，由于其在肿瘤微环境中具有免疫抑制的作用，因此，抑制A2BA ………………………………