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NatRevChem综述| 分子变色龙:口服药物吸收新机制的崛起

精准药物  · 公众号  ·  · 2024-12-08 06:30
    

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综述的主要目的和意义 本文是一篇关于药物发现领域中分子变色龙的综合评述,于2023年12月20在线发表于Nature Reviews Chemistry。作者希望通过系统回顾和展望,梳理分子变色龙的研究发展历程、研究现状以及未来趋势。正如文章开篇所指出的那样,虽然分子变色龙的概念早在1970年就已提出,但近年来,随着药物发现日益聚焦于新的化学模态,人们对分子变色龙的兴趣显著增加。 作者认为,分子变色龙所具有的灵活性,使其能够根据环境特性动态屏蔽或暴露极性官能团,这对于口服吸收的药物来说至关重要。新的化学模态包括环肽、大环化合物和蛋白水解靶向嵌合物等,它们都处于远离传统小分子药物的化学空间。对于这些更大的新模态,同时设计口服吸收和水溶性以及高效的靶点结合,是一项比传统小分子药物更艰巨的任务。分子变色龙适应不同环境的能力可能是 ………………………………

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