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曾经的“不可成药”靶点,如今各大药企眼中的香饽饽,KRAS的华丽转身从2021年安进的Sotorasib登场开始。 随后,国内药企的反应极其迅速,纷纷快速入局,来自中国的研发力量几乎占据了半壁江山,首个国产KRAS抑制剂何时上市备受瞩目。 历经三年多的等待, 信达生物带来重磅喜讯,宣布旗下 氟泽雷塞(达伯特)获得NMPA批准上市,顺利摘得国内首个KRAS抑制剂桂冠。 突变类型众多, 首个国产从G12C亚型突围 RAS基因是一种重要的致癌基因,其突变存在于约30%的人类肿瘤中。KRAS是RAS家族的三个亚型(KRAS、HRAS和NRAS)之一,且相比于其他两种RAS亚型更易出现突变,是人类癌症中最常出现突变的致癌基因之一,研究表明,近90%胰腺癌、30%-40%结肠癌、15%-20%的肺癌患者体内均出现KRAS基因突变。 因肿瘤组织类型的不同,KRAS的突变体也种类繁多,包括G12C、G12D
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