Ruben Martin课题组：脂肪胺的位点选择性 C(sp3)–H 官能化

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  研究文献数据发现，到 2022 年全球销量排名前 200 的小分子处方药中，82% 至少含有胺部分或含氮杂环。 在这一观察的推动下，近年来，胺结构的制备方法已经得到极大的发展。   在不同的反应中，通过对现有脂肪胺或含氮杂环进行位点选择性 C(sp3)–H 官能化来快速可靠地合成高级胺类似物的能力可能会为实现高级合成中间体的后期多样化提供优势，从而简化主要候选物的合成，同时加速结构-反应关系（SAR）探索。   近日， 西班牙加泰罗尼亚化学研究所(ICIQ)Ruben Martin课题组报道 了一种新策略，该方法可以快速可靠地将溴原子掺入脂肪族胺的远端仲 C(sp3)-H 位点，并具有优异且可预测的位点选择性模式。   由此产生的卤化结构片段可以作为多功能关键中间体，能够在远程 C(sp3) 位点形成一系列碳-碳和碳-杂原子键，该方法提供一个新的模块化的策 ………………………………