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9月2日,赛诺菲发布其BTK抑制剂 tolebrutinib治疗多发性硬化症(MS)的三项Ⅲ期临床数据。其中, tolebrutinib在名为HERCULES的Ⅲ期研究中达到主要终点,但在GEMINI 1和GEMINI 2两项Ⅲ期临床试验中,未达到主要终点。赛诺菲高管表示,基于此次的临床数据,他们会向FDA提出关于 tolebrutinib的新药上市申请。 tolebrutinib是赛诺菲在2017年以7.65亿美元引进的一款BTK抑制剂,该药在2020年赛诺菲以37亿美元收购Principia Biopharma时,被赛诺菲完全收入囊中,主要用于治疗复发性多发性硬化症。据介绍,tolebrutinib可与小胶质细胞中的BTK结合,阻止小胶质细胞的活化,并且减少小胶质细胞释放的促炎因子,还可以通过抑制B细胞的增殖、成熟、自身抗体与细胞因子的产生以及抗原呈递和T细胞共刺激,调节位于外周与CNS的B细胞功能。通过对小胶质细胞和B细胞的双重机制,tolebrut
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