文献分享：抗体偶联药物的化学偶联方法概述

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综述 截至原文献作者2020年发文有9款获得商业化批准的ADC药物 (目前已有15款)，并且全部采用化学偶联技术生产，其中7种ADC的药物分布相对较广。2019年第一三共将首款位点特异性ADC推向市场，位点特异性偶联技术也逐渐被ADC领域研究者青睐。 本文重点讨论了当前ADC生产的偶联方法并对其中三种常用偶联工艺进行了比较。 抗体偶联药物概述 抗体偶联药物 (ADC) 通常由四部分组成，包括单克隆抗体，细胞毒性有效载荷，连接子和偶联位点。 单抗 基于对肿瘤相关抗原的亲和力在ADC药物中提供靶向能力，有效载荷提供毒性杀伤作用，通过连接子将单抗和有效载荷在合适的偶联位点连接，从而构建完整的ADC药物。 连接子和偶联化学 对于生产稳定和有效的ADC药物至关重要，一 方面偶联共价键需要足够的稳定性以形成稳定的ADC并在治疗给药后进行体内药代动 ………………………………