主要观点总结
本文主要介绍了化合物合成中的路线设计及其重要性,涉及新药研发中合成路线的多样性和优化问题。文章还具体介绍了Tegoprazan(特戈拉赞)的合成路线,包括发现路线、工艺放大路线等,并讨论了不同合成路线在新药研发不同阶段的应用和考量。
关键观点总结
关键观点1: 化合物合成的路线设计多样性
不同的人设计化合物合成路线可能给出完全不同的方案,存在多种可能路径,包括长短不同的路线和涉及不同步骤的策略。
关键观点2: 合成路线的优化和成本考量
简洁、高效的合成路线能推动新药研发速度,冗长的路线竞争力较差。合成路线的长度和复杂性直接影响物料成本、时间成本和人力成本。
关键观点3: 新药研发阶段与合成路线的关系
研发的不同阶段对化合物的合成需求不同,前期可能更注重速度,后期放大生产时则需考虑路线的危险性、经济性等因素。
关键观点4: Tegoprazan的合成路线介绍
文章详细描述了Tegoprazan(特戈拉赞)的合成路线,包括发现路线和工艺放大路线。发现路线较长且存在成本高昂、手性纯度不足等问题;而工艺放大路线更为简洁和经济,从廉价易得的原料出发,且能合成出晶体状的Tegoprazan产物。
文章预览
化合物的合成首先就需要我们设计出合成路线,一个化合物的合成,不同的人设计可能给出完全不同的设计路线,少则三四条,多则几十条,真可谓是条条大道通罗马。这些路线虽然都能合成出产物,然而有的路线里面涉及到的有效步数很少,很多都是保护与脱保护,引用 Scripps研究所 化学界大牛Baran的话说,实际有效的成键步数占比很少,都是一些保护,脱保护,官能团转换的工作。我们知道,一条路线3-5步,与一条路线10-15步,所需要的 物料成本,时间成本,人力成本 ,完全是不一样的,特别是新药研发竞争的激烈性,以及病患的急切等待,以及最终上市新药的定价等,都与路线设计关系密切。简洁,高效的合成路线可以极大地推动新药研发的速度,而冗长的合成路线虽然也能达到化合物的终点,但是竞争力却差了很多。起始原料A到最终产物
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