FGFR靶向治疗的临床进展

文章预览

 关注小药说药，一起成长！ 前言 成纤维细胞生长因子（ FGF ）通过FGF受体（ FGFR1-4 ）发出信号，协调胎儿发育，有助于组织和全身稳态，但FGFR基因的融合、重排或突变也可能促进肿瘤发生。FGFR融合可分为I型（ 非受体型，由融合伴侣的N端置换引起，如BCR-FGFR1和ZYM2-FGFR1 ）、IIa型（ 受体型，也由融合伴侣N端置换产生；如FN1-FGFR1、KLK2-FGFR2 ）或IIb型（ 受体型，由融合伴侣C端置换产生；如FGFR2-BICC1、FGFR3-TACC3 ）。 在实体瘤中检测到的FGFR变化包括非小细胞肺癌中的FGFR1扩增（ 20% ）、乳腺癌中的FGFR 1/2扩增（ 7-23% ）、尿路上皮癌中的FGFR3突变（ 10-60% ）或FGFR3融合（ 6% ）、肝内胆管癌中的FGFR2融合（ 10-20% ）、子宫内膜癌中的FGFR2突变（ 12% ）和胃癌中FGFR2的扩增（ 5-10% ）。在约7.0%的未经选择的癌症患者中可以检测到FGFR基因的改变。 目前，已经开发出了 ………………………………