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非天然氨基酸在药物化学和药物发现中的应用策略?看这篇JMC最新综述

医药速览  · 公众号  ·  · 2024-11-18 08:28
    

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DOI: 10.1021/acs.jmedchem.4c00110 非天然氨基酸(UAAs) 在基于多肽和模拟肽类药物的理化特性优化、靶标选择性提高等方面起到关键性作用。 近日, J Med Chem 上刊载了一篇综合性分析文章, 结合美国FDA批准药物 ,分析了利用UAAs对多肽的 物化特性调节 和 药理学特性改进 起到重要作用。 主要内容 01 FDA获批药物中的非天然氨基酸 UAAs系统性分析:数量占比、给药方式占比、疾病治疗领域分析 02 UAAs调控多肽物化特性 亲脂性和稳定性、口服生物利用度、渗透性改造 03 UAAs类似物最新设计和发展 抗癌、疼痛、神经和神经退行性(CNS)疾病、抗感染、心血管疾病、代谢紊乱等领域的最新设计和发展 04 总结与展望 及往期相关精彩回顾 part. 1 UAAs系统性分析 FDA获批药物中的非天然氨基酸 当前大概有超过100多种治疗药物是基于多肽开发出的,还有超过约500种处于 ………………………………

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