Science：靶向13种KRAS突变的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)设计

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KRAS基因突变是癌症发展和转移生长的驱动因素之一。来自勃林格殷格翰和英国邓迪大学的研究人员在新一期的《Science》上介绍了一种可以降解多种KRAS突变的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)的设计，可让17种最常见的KRAS突变中的13种失活 KRAS基因突变是癌症发展和转移生长的驱动因素之一，一度曾被认为是"无法治疗的"，现在已有两种获批药物sotorasib和adagrasib可阻断一种特定突变KRASG12C(第12位的甘氨酸被半胱氨酸取代)的活性。 在KRAS发现了一个以前不为人知可用药物靶向的“口袋”，使靶向药物的开发成为可能，并促使人们努力开发更多类型的抑制剂以靶向在癌症中更为普遍的各种KRAS突变。 来自勃林格殷格翰和英国邓迪大学的研究人员在新一期的《Science》上介绍了一种可以降解多种KRAS突变的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)的设计。 这种单一分子可以将17种最 ………………………………