概述PCSK9 小分子抑制剂

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之前分享了关于PCSK9研发进展汇总， PCSK9 抑制剂：下一代脂质控制靶点的药物汇总 。 这里分享PCSK9小分子抑制剂开发现状: 1.  小分子抑制剂 PCSK9 抑制剂是降低 LDL-C 水平的高效疗法。目前靶向PCSK9的单抗类药物和siRNA药物已经获批，然而，常规护理的临床实施进展并不像希望的那样迅速或顺利。一个主要障碍是治疗方法的可及性有限，这主要是由于担心医疗保健提供者的费用过高。 此外，口服药物具有给药更简单的优点，并避免了与注射相关的潜在风险和不适。因此，在过去的十年中，人们开发了多种小分子化合物来抑制PCSK9的功能。 1.1 天然化合物抑制剂 有趣的是，一些天然产物，如小檗碱、赤芍苷D、姜黄素、五味子C、虎杖甙、白花椒苷A、柚皮苷等，已被报道可直接或间接抑制PCSK9的功能。 例如，erybraedin D 通过激活腺苷 5'-单磷酸 (AMP) 激活的 ………………………………