Angew｜北理工团队在生物法合成天然产物糖苷类药物领域取得重要进展

文章预览

三萜化合物是一类重要的植物天然产物，因其独特的药理活性而受到广泛关注。然而，由于分子中的疏水碳环结构，三萜化合物普遍存在溶解度低和生物利用度差的问题。糖基修饰可显著改善三萜化合物的水溶性，因此三萜化合物多以糖苷的形式存在。其中，直链三糖基修饰是一种重要的糖基修饰类型，对发挥三萜化合物独特的药理活性具有重要意义。相较于化学合成法，利用酶法合成三萜糖苷化合物具有反应条件温和、定向催化和环境友好等优势，特别是在合成具有复杂多糖基修饰的三萜糖苷化合物时，酶法可避免化学合成法中繁杂的基团保护与去保护过程。尿苷二磷酸-糖基转移酶（uridine diphosphate glycosyltransferases，UGTs）是催化天然产物糖基修饰的主要生物催化剂，在目前已报道的UGTs中，大多仅催化三萜单糖苷和二糖苷的合成，具有直链三糖基 ………………………………