Nat. Commun.：吡啶间位或对位区域选择性二氟甲基化

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导读： 最近， 德国明斯特大学Armido Studer课题组报道了一种区域选择性吡啶间位或对位C-H二氟甲基化方法。 该方法可以分步操作，也可以通过一锅法操作实现。其中，吡啶的间位二氟甲基化方法是：先将吡啶转化成吡啶并噁嗪中间体，然后和2,2-二氟-2-碘-1-苯乙酮发生光激发自由基反应，再分别用盐酸水溶液和氢氧化钠处理脱去辅助基团。吡啶的对位二氟甲基化方法：所得吡啶并噁嗪中间体经樟脑磺酸（CSA）处理生成吡啶盐，再和双(二氟乙酰)过氧化物发生高区域选择性Minisci类烷基化反应，再用盐酸处理脱去辅助基团。相关研究成果发表在近期的 Nature Communications 上（ Nat. Commun.  DOI: 10.1038/s41467-024-48383-1）。 背景介绍（Fig. 1）： 氟化基团的引入能够增强医药和农药化合物的亲脂性、生物利用度和代谢稳定性，调节化合物的生物和生理活性。在这些 ………………………………