靶点 RORγ 作用机制与药物分子研发进展

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维甲酸受体相关孤儿受体（RORs，Retinoic acid receptor-related orphan receptors）属于核受体（NR）超家族的一个亚家族，作为转录调控因子发挥重要作用。ROR亚型包括 RORα （NR1F1或RORa）、 RORβ （NR1F2或RORb）、和 RORγ （NR1F3或RORc）。RORγ作为 RORγ1 （也称为RORc1或RORγ）和 RORγ2 （也称为RORc2或RORγt）亚型存在，其中 RORγ1 在各种组织中广泛表达，而 RORγt 的表达局限于胸腺和免疫系统细胞。由于转录因子 RORγt 在分化IL-17产生T辅助细胞17（Th17）中的作用，与自身免疫密切相关（ 图1 ）。 IL-17 是一种促炎细胞因子，在炎症、自身免疫和宿主防御中起主导作用。在炎症部位，IL-17 刺激常驻细胞分泌趋化因子和其他促炎介质，从而将额外的炎症细胞募集到组织中。针对 IL-17 细胞因子本身或 IL-17 受体的单克隆抗体已证明在治疗银屑病、银屑病关节炎、和强直性脊柱炎 ………………………………