bioRxiv：一种基于大环肽的BRD蛋白靶向降解剂

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早研 早聊 2024. Dec.7 on-Line bioRxiv Early R Talking 学以致用 侃侃而言 : 环肽PROTACs   DOI :  10.1101/2024.12.07.627262 大环肽 再一次吸引众多的研发热情，除了其本身兼顾小分子和生物大分子的某些特性以外，其治疗应用扩展也是一方面很重要的关键因素，就比如在 大环靶向蛋白降解嵌合体、大环分子胶降解剂 等方面的应用。 近日，预刊 bioRxiv 上刊载了一篇CUL3 KLHL20 驱动的基于大环肽设计的BRD蛋白降解剂。接下来了解一下其设计和表征详情 原刊开源，文末“阅读原文”可直达原址。 01 新型E3连接酶：CUL3 KLHL20 靶向蛋白降解（TPD） 作为一种新型的治疗策略，近些年来获得了足够的关注，也由此产生了众多蛋白质降解剂，靶向各种蛋白质。然而，大多数降解剂分子都参与招募CRBN和VHL的E3连接酶。 一方面，过度的使用CRBN、VHL配体，将产生可能的耐药性，这也是 ………………………………