专栏名称: 梁老师的药物化学
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NC:云南大学邵志会课题组在不对称催化合成手性N-烷基吲哚取得新进展

梁老师的药物化学  · 公众号  ·  · 2024-06-01 08:48
    

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近日,云南大学邵志会课题组在不对称催化合成手性N-烷基吲哚取得新进展,在Nature Communications发表论文“Enantioselective synthesis of chiral α,α-dialkyl indoles and related azoles by cobalt-catalyzed hydroalkylation and regioselectivity switch”。 该论文基于课题组通过不对称催化策略构建手性吲哚类化合物方面的研究兴趣以及工作积累 (Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 15142; Nat. Commun. 2020, 11, 226; ACS Catal. 2022, 12, 8094; Nat. Commun. 2022, 13, 6861; Angew. Chem. Int. Ed. 2023, 62, e202300844), 设计发展了丰产金属钴催化的氢烷基化策略,合成了一系列手性α,α-二烷基吲哚化合物。手性α,α-二烷基吲哚骨架(吲哚N原子上结合了带有两个烷基取代基的手性碳立体中心)广泛存在于药物和生物活性分子、手性配体、功能材料中。GSK126 (A) 是一种有效,选择性的甲基转移酶抑制剂,化合物B是一种有效的孕酮受体 (PR ………………………………

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