经历重重挫折，FRα 曲折的“靶生”

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FRα一直被视为一种有潜力的靶点，但其成药之路经历了起起伏伏： 卫材公司开发的人源化单抗farletuzumab，及默沙东与Endocyte公司合作开发的叶酸偶联药物Vintafolide等，都未能如预期般成功 2022年11月，FRα靶向ADC药物 ELAHERE首次获得FDA加速批准，历经两年后获得正式批准。 2024年4月，Genmab公司以高达18亿美金的现金收购了普方生物，获得其核心首发管线ADC药物rinatabart sesutecan（Rina-S）。 BMS退回卫材的FRα靶向ADC farletuzumab ecteribulin（FZEC），该交易里程碑金额高达24.5亿美元。 叶酸受体（FRα）靶点 叶酸，这个在妊娠期预防出生缺陷中广为人知的营养素，其背后蕴含着FRα在胚胎发育中的巨大作用。 叶酸受体α（FRα）由FOLR1编码，是分子量38-40KD的细胞表面糖蛋白，发现其除了运送叶酸外还参与调控肿瘤细胞的增殖和转移。叶酸是维持细胞生长和代谢所必需的 ………………………………