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大环内酯类抗生素以其独特的多元内酯环结构而著称,例如红霉素与克拉霉素含有的 14 元环、阿奇霉素的 15 元环,以及麦迪霉素与米欧卡霉素所具备的 16 元环。 这类抗生素的作用机制在于它们能够与敏感菌的核糖体 50S 亚基紧密结合,进而抑制转肽酶的催化活性,阻断肽链的形成与延伸,最终干扰细菌蛋白质的正常合成过程。 林可酰胺类抗生素,在作用机制上与大环内酯类相仿,且两者的抗菌谱也颇为相似。它们对革兰氏阳性菌,如葡萄球菌、溶血性链球菌及肺炎球菌等,展现出强大的抗菌效力,同时对破伤风梭菌、产气荚膜芽孢杆菌以及支原体也具有一定的抑制作用。然而,对于革兰氏阴性菌,它们则显得力不从心。林可霉素便是这一类别中的代表性药物。 在PDB数据库的抗感染药治疗大类中,大环内酯与林可酰胺类被细分为一个治疗小类。
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