研究进展：生物电子等排体取代-药物化学 | Nature Synthesis

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（生物电子等排体取代(Bioisosteric replacement)是药物结构优化的常用策略。萘是许多手性药物的核心元素） 核心环替换是生物电子等排体取代中的重要且具有挑战性的方向，尤其是苯环和吡啶环互换。吡啶作为药物分子中的核心结构单元，替换核心环结构，通常需要完全的合成重新设计。 吡啶中的氮原子，可以提高生物效价和代谢稳定性，因此常用吡啶取代苯。然而用苯（即吡啶到苯的替换），特别是苯甲腈代替吡啶也是有价值的。苯腈类化合物由于与吡啶相似的极化特性，并且可以有效地模拟氢键受体性质。 近日，德国亚琛大学Reyhan Güdük，Daniele Leonori/ Alessandro Ruffoni团队和曼彻斯特大学Henry P. Caldora合作，在Nature Synthesis上发文，提出了一种通过三步反应将吡啶转化为苯腈的新策略。 首先通过吡啶N-氧化反应，将吡啶转化为具有氧化特性的中间体 ………………………………