靶点 | 非标记药物靶标发现技术，助力新药研发

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关注并星标CPHI制药在线         非标记方法已经成为探索小分子靶点识别的重要技术，尤其适用于结构修饰受限的天然小分子化合物。非标记药物靶标发现技术聚焦于小分子结合后引发的靶蛋白稳定性变化，如热稳定性、抗水解能力或化学稳定性的变化。通过先进的蛋白质组学分析策略，能够精准捕捉这些微妙变化，进而揭示出隐藏的靶蛋白身份。具体而言，非标记靶点鉴定工具箱中包含了诸如DARTS（药物亲和响应靶标稳定性分析）、SPROX（基于氧化速率的蛋白质稳定性评估）以及CETSA（细胞热位移分析）或TPP（热蛋白质组学分析）等先进技术。这些方法各有千秋，通过不同机制监测蛋白质在小分子结合后的稳定性变化，为药物作用机制的阐明及新靶点的发现提供了新颖且高效的途径。这些技术的融合应用，拓宽了靶点鉴定的边界，也为 药物研发 ………………………………