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降解剂-抗体偶联物VS分子胶-抗体偶联物,傻傻分不清楚

医药速览  · 公众号  ·  · 2024-09-13 08:30

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最近BMS高级首席科学家Poudel在Journal of Medicinal Chemistry发表了题为“The New Frontier: Merging Molecular Glue Degrader and Antibody−Drug Conjugate Modalities To Overcome Strategic Challenges”综述文章。讨论了一类独特的抗体-药物偶联物(ADCs)——分子胶-抗体偶联物(MAC)的进展。ADCs传统上使用细胞毒素作为有效载荷,这种方法已被用于所有批准的ADCs来治疗癌症。与此方法相辅相成,蛋白酶体靶向嵌合体(PROTAC)降解剂抗体偶联物(DACs)提供了一个独特的机会,即使用抗体作为传递机制将这些双功能剂送达到肿瘤,以克服PROTAC有效载荷遇到的生物利用度问题。最近,一种与cereblon结合的单价降解剂——分子胶已在新的ADCs中被使用,我们将其称为分子胶抗体偶联物(MACs)。在文中,回顾在靶向传递基于cereblon的分子胶降解剂方面的进展。 简单对比一下DAC和MAC: DACs使用蛋白降 ………………………………

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