Nature：南开大学贡红日教授、饶子和院士与合作者破解抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

文章预览

日前，国际顶尖学术期刊 Nature 在线发表南开大学生命科学学院贡红日教授、饶子和院士与合作者的最新研究成果。该研究阐释了贝达喹啉（Bedaquiline, BDQ）及其衍生物TBAJ-587抑制结核分枝杆菌ATP合成酶的分子机理，同时揭示了它们与人源ATP合成酶间的交叉反应机制，对于开发新一代高选择性的抗结核药物具有重要指导意义。 结核病是由结核分枝杆菌引发的传染性疾病，主要侵袭肺部，严重时可导致死亡，是全球关注的重大公共卫生问题之一。贝达喹啉是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂，可以高效地抑制结核分枝杆菌的生长，是近半个世纪以来全球结核病药物研发的第一个上市的抗结核新药，更被世界卫生组织列为耐利福平结核病和耐多药结核病长程治疗方案的首选药物。 　　然而，研究发现贝达喹啉由于与钾离子通道蛋白hERG相互作用导 ………………………………