中科大龚流柱课题组Angew. Chem.：镍/氢键协同活化的联烯丙醇的不对称烯丙基胺化反应

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导语 胺类化合物大多有独特的生理及药理活性，是很多药物和生物活性分子的重要组成部分。在美国FDA批准的药物中，80%以上均含有胺类片段。因此，发展将胺引入到碳链中的方法具有重要的理论和应用价值，其中过渡金属催化的烯丙基胺化反应由于能较好地控制区域选择性和立体选择性，被常用于精确地构建C(sp 3 )–N键。但是，由于脂肪胺具有较强的路易斯碱性导致其常常与过渡金属配位，从而使催化剂中毒，抑制反应的发生。因此，脂肪胺参与的过渡金属催化的不对称烯丙基胺化报道得较少。 过渡金属催化的烯丙基取代反应和联烯丙基取代反应在原理上具有较高的相似度。但由于过渡金属与联烯丙基底物发生氧化加成反应后形成反应活性相对较低的η 3 -联烯丙基金属中间体，因此过渡金属催化的联烯丙基取代反应往往更具挑战性。 镍也常被 ………………………………