Cell Discovery丨刘万里/饶燏/丁宁联合攻关BTK-PROTAC降解剂对自身免疫病的缓解作用和分子机制

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2024年8月6日，清华大学生命学院/免疫所/生命中心 刘万里 团队，联合清华大学药学院 饶燏 团队和北京大学肿瘤医院 丁宁 团队携手在 Cell Discovery 发表题为《PROTAC技术通过降解BTK蛋白缓解自身免疫疾病的炎症反应》 （ PROTAC for Bruton’s tyrosine kinase degradation alleviates inflammation in autoimmune diseases ） 的论文。 该研究通过两类自身免疫疾病小鼠模型并结合一系列体内体外实验展示最新一代BTK-PROTAC降解剂单体分子对自身免疫性疾病中自身抗体以及炎症产生的缓解和抑制作用，并发现BTK-PROTAC分子在抑制BTK非酶活的脚手架功能以及减轻单核/巨噬细胞主导的疾病进展方面相比于BTK抑制剂的优势 。 蛋白靶向降解技术 （Proteolysis-targeting chimera, PROTAC） 是一种利用泛素-蛋白酶体系统 （ubiquitin-proteasome system, UPS） 与小分子对靶标蛋白进行敲降的新技术。近年来，这种 ………………………………