Science Bulletin | 使用放射性药物实现肿瘤中铂前药激活

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大家好，今天分享一篇发表在 Science Bulletin 的文章： Locally unlocks prodrugs by radiopharmaceutical in tumor for cancer therapy。 文章的通讯作者是北京大学的刘志博教授，其主要研究方向是放疗药物的开发以及前药激活。 化疗是治疗癌症的重要手段，但是化疗药物的全身毒性限制了其长期应用，因此肿瘤中定点激活的前药开发是解决这类问题的有效策略。 氟代脱氧葡萄糖([18F]-FDG)是正电子发射断层扫描（PET）中常用的放射性药物，由于肿瘤细胞需要额外的葡萄糖代谢，因此其可以富集在肿瘤组织中。有文章报道其可以诱导水的辐射分解从而产生水合电子以及羟基自由基，因此作者猜测其可以使原本不具有抗癌活性的四价铂变成二价铂，同时也可以释放原本被封闭的轴向配体，使轴向配体发挥抗癌活性，所以计划以氟代脱氧葡萄糖作为前药激活剂来激活四价铂的 ………………………………