《德国应用化学》：吲唑至 2-氰基吲哚支架进展使得分枝杆菌硫辛酰胺脱氢酶抑制剂实现了延长的目标停留时间并提高了抗菌活性

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第一作者： Shan Sun，John Ginn 通讯作者： Ruslana Bryk 通讯单位： 威尔康奈尔医学院微生物学和免疫学               研究速览 近期， 威尔康奈尔医学院微生物学和免疫学 Ruslana Bryk教授团队 在 Angewandte Chemie International Edition 上发表了 吲唑至 2-氰基吲哚支架进展使得 分枝杆菌硫辛酰胺脱氢酶抑制剂 实现了延长的目标停留时间并提高了抗菌活性 的文章。 结核病仍然是全世界单一感染死亡的主要原因。对现有甚至新型抗分枝杆菌药物的耐药性需要研究新的靶点和尚未探索的作用机制。最近，作者报道了结核分枝杆菌 (Mtb) 硫辛酰胺脱氢酶 (Lpd) 紧密结合抑制剂的开发，该抑制剂与靶标相互作用不同方式选择性抑制细菌而不是人的酶。从吲唑进展到 2-氰基吲哚支架相关的抑制剂在 Mtb 酶上的停留时间的显著改善。结合有 2-氰基吲哚抑制剂 19 的 Lpd 的冷冻电 ………………………………