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大家好， 今天为大家介绍的是最近在 J ournal of M edicinal C hemistry 上报道的一篇标题为 “ Distinct Amino Acid-Based PROTACs Target Oncogenic Kinases for Degradation in Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC) ” 的文章。该文的通讯作者 是南方科技大学医学院生物化学系的 R ao H ai 教授和中国科学院深圳先进技术研究院的 Fang L ijing 研究员。本文开发了一种单个氨基酸作为 E 3 连接酶配体的 P ROTAC 模型，能够变换不同的配体结构来靶向 N SCLC 中的一些致癌激酶如 E ML4-ALK 和各种突变形式的 E GFR 。 靶向蛋白质降解技术在近 2 0 年间的发展过程中已经变成了降低抑制剂类药物耐药性、提升效率的强大治疗手段。蛋白质水解靶向嵌合体（ Proteolysis T argeting C himeras , P ROTAC ）是其中的代表技术之一，通过招募细胞内的 E 3 泛素连接酶来使其对靶标蛋白特异性泛素化，
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