专栏名称: 有机合成路线
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Suzuki,还是Buchwald?Science震撼报道!

有机合成路线  · 公众号  ·  · 2024-11-17 21:45
    

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医药研发排名前20的高频率反应中,涉及偶联的反应一共有三个,都是钯催化偶联:Suzuki–Miyaura,Sonogashira,和Buchwald–Hartwig 偶联。今天重点聊一聊 Suzuki–Miyaura偶联和 Buchwald–Hartwig 偶联,搞合成的,这两个反应估计大家都做过,一个构建碳碳(C-C)键,另外一个构建碳氮(C-N)键,高效又实用,极大地加速了新药研发的速度。正因为这两类反应的实用性,全球众多化学家参与探讨研究这两类反应,主要聚焦于研究高效配体,拓展亲电试剂和亲核试剂的底物范围。然而,通过将不同反应类型进行重组,进行化合物的多样性合成的研究受到的关注却很少,其中为数不多的例子当属Stille羰基化偶联反应。因此,该方向对于化合物的多样性合成,以及新药研发的加速,都有重要意义。正是在这样一个背景下(Science,2024, 383, 1019–1024 ),来自哈佛大学 ………………………………

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