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酸胺缩合反应可以说是药物研发中心应用最广泛的反应了,Dean G. Brown等人于2016年在J. Med. Chem.期刊发表的文章可以支持这个观点。该文章统计并分析了1984年和2014年各种化学类型出现频率统计(1984年和2014年各选125篇来自J. Med. Chem.的文章),酰胺键的构建位列第一位。同时, 小编觉得酸胺缩合也是 医药研发中最好做的反应,不像偶联反应或者丁基锂等金属试剂参与的反应,反应容器和溶剂需要严格干燥,酸胺缩合没那么挑剔,哪怕你瓶子有点水分,说不定反应也能做成。 说酸胺缩合简单 , 那是针对常规的活性尚可 酸和胺的缩合,并且 不涉及手性的。然而,对于 大位阻的酸 和 低活性的胺比如杂环胺 的缩合, 常规的缩 合试剂效果不一定好,或者说有可能很差。 图片来源: 有机合成路线自绘 今天小编给大家介绍(10.1002/adsc.202300487)一个日本科
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