JACS：很实用，一种可用于大型化合物库Cys靶向亲电弹头探索的可塑性竞争性策略

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早研 早聊 2024. Nov.14 on-Line J Am Chem Soc Early R Talking 学以致用 侃侃而言 : 半胱氨酸靶向共价探头分析方法   DOI:  10.1021/jacs.4c05711 半胱氨酸（Cys） 反应性共价弹头 是共价药物和分子探针的设计中的"台柱子”，当前已经取得了不俗的成绩，然而，关于新的探索仍然是研发中的重点之一。尤其是当前共价抑制剂的发展已经是通过筛选具有亲电弹头的大型化合物库，以 “亲电性优先“ 的设计、开发阶段，对于Cys反应性共价弹头的探索也是开发的重点。 近日， J Am Chem Soc 上刊载了一篇非常实用性的研究性文章，报道了一种 可塑性巯基反应性（STRP） 方法，可与共价化合物竞争性与Cys反应，以比较灵敏的荧光检测做显示分析，非常便捷的探索大型化合物库与Cys残基的固有反应性。在实际的应用中，成功鉴定出一种新型Cys共价弹头： 氮杂啶噁二唑 ，基于开 ………………………………