创新三价PROTAC分子！双酶“夹击”降解蛋白，耐药难题有望破解

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扫码预约报名，锁定限量免费门票 点击海报了解详情 2024年8月23日 医麦客新闻 eMedClub News 近日，英国邓迪大学科学家领衔的研究团队发表了一项最新研究成果，详细介绍了一种创新的 三价蛋白降解嵌合体（PROTAC）分子 。与常见的PROTAC分子不同的是，这款三价分子能够 同时与两种不同的E3泛素连接酶结合 。这一设计不仅显著 增强了靶点蛋白的降解的效率 ，还展现出克服细胞因丢失特定E3泛素连接酶表达而产生的PROTAC 耐药性 的潜力。 ▲ 研究截图 PROTAC分子作为一种新兴的治疗模式，它的一端可以与蛋白靶点结合，另一端则与E3泛素连接酶结合。通过这样的“桥梁”作用，泛素连接酶能够轻易地在蛋白靶点上打上泛素的“标签”，从而引导这些被标记的蛋白进入蛋白酶体进行降解。 目前大部分PROTAC分子主要是将靶点蛋白与E3泛素连接酶CRBN或VHL连接 ………………………………